Su žolelėmis ir medumi sumaišytos išmatos nėštumo padėdavo išvengti ne tiek dėl savo kontraceptinių savybių, kiek dėl vyrus atbaidančio kvapo. Taip pat tikėta, kad nuo pastojimo apsaugos pusė citrinos, acte išmirkyta kempinė, akmens druska ar dramblio išmatos. Senovės kinės, nenorėdamos pastoti, gurkšnodavo karštą gyvsidabrį.
Pamažu buvo kuriama vis efektyvesnių kontraceptinių priemonių: 1838 m. vokiečių gydytojas Friedrichas Wilde išrado gimdos kaklelio gaubtuvėlį, 1886 m. anglų chemikas Walteris J.Rendellas iš chinino ir kakavos riešutų sviesto pagamino pirmąsias masinės gamybos žvakutes.
Tačiau tikroji revoliucija kontracepcijos srityje įvyko atradus geriamuosius hormoninius preparatus. Jų piliulė suteikė moterims laisvę pačioms valdyti savo gyvenimą. Jau anksčiau buvo pastebėta, kad hormonas progesteronas slopina ovuliaciją, todėl bandyta jį pritaikyti kaip kontraceptiką. Tačiau tam reikėjo didelio jo kiekio.
4-ajame dešimtmetyje amerikiečių chemikas Russelsas Markeris atrado, kad Meksikoje augančių dioskorėjų gumbuose, vadinamuose jamsais, yra daug diosgenino, iš kurio lengvai pagaminamas progesteronas. R.Markeris Meksiko mieste įkūrė kompaniją „Syntex“, vėliau pradėjusią gaminti ir kitus hormonus – kortizoną ir testosteroną.
1951 m. progesteronas buvo modifikuotas ir pagamintas noretisteronas. Naujoji medžiaga buvo nusiųsta tirti keliems mokslininkams, tarp jų ir JAV biologui Gregory Pincusui. Jis greitai nustatė, kad ši medžiaga slopina ovuliaciją, tačiau negalvojo apie jos pritaikymą kontracepcijos tikslais.
To ėmėsi žymi JAV feministė Margaret Sanger. Matydama, kaip moters gyvenimą gali sužaloti daug nėštumų ir gimdymų, ji siekė išlaisvinti moteris nuo šios pareigos. Pačios M.Sanger motina per 22 metus gimdė net 18 kartų ir galiausiai mirė nuo gimdos kaklelio vėžio ir tuberkuliozės sulaukusi vos 50-ies.
M.Sanger idėjas ir G.Pincuso tyrimus pradėjo finansuoti filantropė Katharine McCormick. Ji dosniai rėmė kontraceptinių piliulių atradimą, nes pati baiminosi susilaukti vyro ligą (šizofreniją) paveldėjusių vaikų. Pirmoji tokia piliulė pagaminta 1960-aisiais ir kurį laiką buvo skiriama tik ištekėjusioms moterims.
Lietuvoje kontraceptinės tabletės atsirado XX a. 8-ojo dešimtmečio pradžioje, kai Sovietų Sąjungai jas pradėjo tiekti viena Vengrijos bendrovė.
