Vaistinių žirnelių gamybos receptų aptikta babiloniečių, asirų civilizacijose, senovės Graikijoje ir Romoje. „Piliulių yra gausu ir jos ruošiamos įvairiems tikslams“, – I a. pradžioje ar jo išvakarėse rašė Romos mokslininkas Celsas. Jis minėjo piliulę kepenims gydyti su priedais – šafranu, mira, valerijonu, soda ir medumi.
Svarbiausios piliulės savybės – ji maža, tvirta ir lengvai praryjama. Ją sudaro biologiškai veikli medžiaga (vaistai) ir rišamosios medžiagos, vaistines medžiagas sulipdančios į žirnio formos rutuliuką ir neutralizuojančios kartais itin negardų vaistų skonį. Piliulės buvo gaminamos vaistinėse ir kruopštus jų formavimas, visas medžiagas tiksliai seikėjant, užtrukdavo gana ilgai.
1843 m. anglų dailininkas ir išradėjas Williamas Brockedonas (1787–1854) patobulino tūkstantmečius vartotą piliulę. Jis išrado tablečių gamybos mašiną: per vamzdelį pilamas miltelių pavidalo veikliąsias medžiagas ji suslėgdavo. Manoma, kad dailininkas šį presą sugalvojo norėdamas pagaminti geresnės kokybės, ne tokį trapų grafitą pieštukams. Bet išradimo esmę iš karto perprato vaistų gamintojai ir W.Brockedonui buvo suteiktas „tablečių, pastilių ir grafito formavimo presu“ patentas. Ilgainiui tokie presai atsirado vaistinėse, XIX a. pabaigoje pradėta masinė pramoninė tablečių gamyba.
Naujasis vaistų dozavimo metodas pažangesnis už piliules, nes tabletei nereikalinga drėgmė, kad sulipintų vaistines medžiagas, organizmas greičiau jas pasisavina. Be to, sausi milteliai ilgiau išsilaiko. Taip dozuotus vaistus patogu vartoti. Svarbiausia – tabletė garantuoja tikslią veikliosios medžiagos dozę, todėl nereikia šalia turėti svarstyklių ar matavimo buteliukų. Nors gali būti bet kokios formos, tabletės dažniausiai gaminamos apvalios ar ovalios – kitaip būtų sunkiau nuryti.
Tabletė turi būti pakankamai kieta, kad nesutrupėtų atsitrenkusi į buteliuko stiklą, bet ne per kieta, kad ištirptų skrandyje. Nuo 1930-ųjų tablečių kietumas vertinamas specialiais kietumo vienetais – kilopondais. Tinkama vartoti tabletė nesutrupa numesta ant medinio paviršiaus iš 1–1,5 m aukščio. Pasenusi sukietėja, todėl sunkiai tirpsta arba visai netirpsta skrandyje.
Ne visi vaistai gali būti vartojami tabletėmis. Kai kurias veikliąsias medžiagas neutralizuotų skrandžio sultys, tad vaistas turėtų būti gaunamas ne praryjant, o kitais būdais. Tačiau farmacijos pramonė tobulėja, tad tabletės kartais padengiamos skrandžio sultims atsparia danga, suyrančia žarnyne.
Dabar tabletės yra populiariausia pasaulyje, taip pat ir Lietuvoje, įvairių vaistų vartojimo forma. O piliules beveik visiškai pakeitė farmacijos įmonių gaminamos granulės ir dražė.